Gabirol®
Denominación Genérica
RIMANTADINA
Forma Farmacéutica y Formulación
CÁPSULA
Cada CÁPSULA contiene:
Clorhidrato de Rimantadina 100.000 mg
Excipiente cbp 1 cápsula
Indicaciones Terapéuticas
Antivírico gripal (Influenza tipo A).
Prevención y tratamiento de la gripe por virus influenza A.
- Prevención de la gripe en pacientes de alto riesgo: geriátricos, inmunodeprimidos, diabéticos, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, asmáticos.
- Coadyuvante con la aplicación de la vacuna contra la influenza mientras ésta produce anticuerpos específicos.
- Prevención y tratamiento de brotes gripales en guarderías, asilos, etc.
Farmacocinética Y Farmacodinamia
La rimantadina se absorbe ampliamente por vía oral y sus concentraciones máximas en el plasma son directamente relacionadas con la dosis. Dosis por abajo de 200 mg al día son suficientes para alcanzar la concentración máxima plasmática a nivel inhibitorio. Se elimina principalmente por vía urinaria por filtración glomerular y secreción tubular, tanto en forma sin cambios como en sus 8 metabolitos, principalmente el compuesto N-acetilado. En pruebas farmacocinéticas en individuos voluntarios normales, el tiempo de concentración pico en el plasma es de 6 ± 1 hora. La vida media de eliminación después de una dosis única es de 25.4 ± 6.3 horas y en individuos de 70 años o mayores la vida media de eliminación es de 32 + 6 horas
La rimantadina inhibe la replicación del virus de influenza A en todos sus subtipos H1N1, H2N2, H3N2, tiene muy poca o casi nula actividad contra virus de influenza B. Las pruebas de sensibilidad expresan que la concentración de rimantadina requerida para inhibir el 50% de los cultivos de virus (ED 50) en cultivos de tejidos es variable, de 0.1 µg/ml a 25 µg/ml, habiéndose demostrado que las células del tejido del huésped toleran sin modificación la rimantadina a concentraciones de 100 µg/ml.
El clorhidrato de rimantadina (1-adamantanamina clorhidrato) ejerce su mecanismo de acción antiviral principalmente por alteración en la liberación del ácido nucleico viral en la célula huésped, interfiriendo con la función transmembrana en el canal iónico de la proteína viral M2. También ha sido reconocido que previene el ensamble viral durante la replicación del virus e interfiere importantemente con la hemaglutinina imposibilitando la replicación. No interfiere con la inmunogenicidad de la vacuna virus A de influenza.
Contraindicaciones
Pacientes con hipersensibilidad conocida a fármacos del grupo adamantano. Insuficiencia renal y hepática severa.
Precauciones Generales
Úsese con precaución en pacientes mayores de 65 años y en pacientes con antecedentes de enfermedad hepática o renal y con antecedentes de enfermedad del sistema nervioso central.
Los pacientes con historia de epilepsia y otro tipo de "crisis convulsivas", que no están recibiendo medicación anticonvulsivante, deben ser observados estrechamente durante el tratamiento por la posibilidad de aumentar la actividad convulsiva. Si hay presencia de convulsiones suspender la administración de GABIROL® .
Debido a la potencial acumulación de los metabolitos de la rimantadina cuando se utiliza un esquema de dosis múltiple en pacientes con insuficiencia renal se debe vigilar a éstos por el potencial de efectos adversos y realizarse ajustes en la dosis (disminución de ella).
Restricciones De Uso Durante El Embarazo y La Lactancia
GABIROL® no debe usarse durante el embarazo a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo sobre el feto. Tampoco debe administrarse a mujeres en periodo de lactancia dado a que rimantadina pasa a leche materna y los niveles en ella llegan a ser hasta 2 veces mayores que lo observado en el plasma materno.
Reacciones Secundarias y Adversas
En estudios clínicos controlados y a la dosis recomendada de 200 mg diarios en el adulto los efectos adversos más frecuentemente reportados fueron referentes al sistema gastrointestinal y sistema nervioso central (insomnio, dificultad en la concentración).
Los eventos/efectos adversos con incidencia no mayor del 3% y a las dosis recomendadas son:
Sistema nervioso: insomnio, vértigo, dolor de cabeza, "nerviosismo", fatiga, dificultad para la concentración.
Sistema digestivo: náusea, vómito, anorexia, sequedad de boca, dolor abdominal.
Síntomas generales: astenia. Estos trastornos ceden al disminuir la dosis o al dejar de administrar el medicamento.
Interacciones Medicamentosas y De Otro Genero
La administración simultánea con cimetidina reduce la depuración total de rimantadina en aproximadamente 18%, lo que puede prolongar su efecto y vida media de eliminación.
El acetaminofén reduce el úrico de concentración y el área bajo la curva (AUC) de rimantadina en aproximadamente 11% y la aspirina reduce la concentración plasmática pico y el AUC de la rimantadina en aproximadamente 10%.
Alteraciones En Los Resultados De Pruebas De Laboratorio
En raros casos se ha observado una elevación reversible de las enzimas hepáticas en pacientes que reciben clorhidrato de rimantadina por periodos prolongados, no habiéndose establecido una relación específica entre el fármaco y estos cambios.
Precauciones En Relación Con Efectos De Carcinogénesis, Mutagénesis, Teratogénesis y Sobre La Fertilidad
No existen estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico del clorhidrato de rimantadina. El potencial mutagénico del fármaco no ha sido determinado en sistemas experimentales.
Dosis y Vía De Administración
Vía de administración oral.
Uso profiláctico:
El tratamiento debe iniciarse tan pronto como se reconozcan los primeros casos de gripe en la localidad bajo el siguiente esquema y durante un mínimo de dos semanas, aunque es recomendable continuarlo hasta una semana después de terminado el brote.
Posología: Una vez al día (cada 24 horas)*
*Se recomienda que la dosis diaria de 150 mg o mayor se administre dividida en dos dosis (una cada 12 horas) para reducir al máximo el riesgo de efectos secundarios.
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Edad |
Cápsulas |
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> de 12 años y adultos |
2 cápsulas al día |
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> de 65 años y pacientes con insuficiencia renal |
1 cápsula al día |
Uso terapéutico:
En todos los casos la administración debe iniciarse preferentemente dentro de las primeras 48 horas de iniciados los síntomas y mantenerse hasta 48 horas después de la desaparición de los mismos.
Manifestaciones y Manejo De La Sobredosificación o Ingesta Accidental
En caso de sobredosificación está indicada la administración de tratamiento de soporte. Se ha reportado con el uso de sobredosis efectos adversos consistentes en agitación, alucinaciones, arritmia cardiaca y muerte. Puede administrarse fisostigmina intravenosa (un agente anticolinérgico) a dosis de 1 a 2 mg en el adulto y 0.5 mg en niños, repetida conforme sea necesario es útil, pero la dosis no debe exceder 2 mg/hora. La rimantadina no se puede eliminar por hemodiálisis.
Presentaciones
Caja con 14 cápsulas de 100 mg.
Recomendaciones Sobre Almacenamiento
Consérvese a no más de 30° C .
Leyendas De Protección
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
Reporte las sospechas de reacciones adversas al correo: farmacovigilancia@chinoin.com y
Nombre y Domicilio Del Laboratorio
PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S. A. de C. V.
Km 4.2 Carretera a Pabellón de Hidalgo
Rincón de Romos C.P. 20420, Aguascalientes, México.
Número De Registro Del Medicamento
REGISTRO No. 78931 SSA IV